El origen del nombre de la guayaba es polémico: para algunos estudiosos proviene de una voz Caribe y se atribuye a escritos de navegantes que descubrieron la guayaba en los primeros viajes que Colón realizó por esa región de América. Para otros, el origen de la palabra guayaba sería el náhuatl y provendría de cuáhuitl, árbol, y tlacoyahua, descortezado, resultando cuayahua, en alusión al constante desprendimiento de la capa externa de la corteza que caracteriza al árbol de guayabo.
La hoja del guayabo se utilizó en la medicina prehispánica desde épocas muy antiguas para curar los trastornos digestivos acompañados de diarrea y dolor abdominal, como se asienta en diversas crónicas y fuentes de historia de la herbolaria mexicana. Cabe aclarar que en la medicina española del siglo XVI, el término disentería, que es de origen griego, se empleaba exclusivamente para denominar el trastorno intestinal que se manifiesta como episodios de diarrea con sangre. Así pues, los médicos aplicaban el término "disentería" solamente a las diarreas más graves, mientras que a los otros tipos, menos graves aunque más frecuentes, las denominaban "cámaras".
Puesto que el cultivo de este árbol se extendió por casi todo el cinturón tropical del mundo, debido a la gran demanda y aprecio por sus frutos, el uso de la hoja como recurso medicinal también se propagó a otros países. En India, por ejemplo, por sus propiedades antidiarreicas se emplea la infusión de hojas de guayabo para combatir los síntomas; en China se le atribuye utilidad para el tratamiento de la colitis; en lugares tan distantes entre sí como Cuba, Ruanda, Nigeria, Filipinas, Perú y Nueva Guinea se considera el remedio antidiarréico por excelencia.
No obstante la enorme difusión de este recurso medicinal mexicano, la investigación científica de sus propiedades farmacológicas se inició en la segunda mitad del siglo XX.
Durante más de diez años, entre 1983 y 1993, el equipo de investigadores de plantas medicinales, realizó una amplia investigación experimental, química, farmacológica y clínica de las propiedades de las hojas del guayabo, y demostró que los extractos de hojas de Psidium guajava poseen un grupo de compuestos novedosos, sólo presentes en esta planta, conocidos científicamente como gammapironas, pertenecientes a la subclase de flavonoides glicosilados.
Tal conjunto de compuestos naturales presente en las hojas de este árbol produce en el organismo cuatro efectos complementarios muy útiles para el tratamiento de diversos padecimientos gastrointestinales, lo que explica su prolongado y antiguo uso para combatir diarreas, cólicos intestinales y diversas molestias del aparato digestivo: Efecto antiespasmódico, debido a la acción antagonista del ion Ca+ en la contracción de la fibra muscular intestinal y uterina, lo que explica su utilidad para eliminar la diarrea, el cólico intestinal y cólico menstrual en unos cuantos minutos. Efecto antiinflamatorio intestinal, mediante su acción sobre la cascada de prostaglandinas, lo que explica su utilidad para reducir los procesos inflamatorios gastrointestinales en la colitis aguda y crónica. Efecto antimicrobiano, debido a sus moderadas propiedades antibióticas, ante todo sobre bacterias patógenas comunes que provocan alteraciones del peristaltismo (estreñimiento acompañado de episodios de diarrea) o por el consumo de productos contaminados. La propiedad antioxidante, que explica su efecto curativo de la irritación intestinal ocasionada por malos hábitos alimentarios (como el consumo excesivo de alcohol, picante, cafeína y refrescos gaseosos) y estrés, que dan origen al síndrome de colon irritable.
Los descubridores han denominado al conjunto de efectos del extracto de hojas de guayabo como propiedad entero reguladora, es decir, un producto natural que regula o reordena la función nerviosa del aparato digestivo, y promueven su uso en la elaboración de medicamentos herbolarios para el tratamiento de colitis nerviosa, síndrome de colon irritable, diarrea aguda, cólico menstrual y otros padecimientos muy comunes que van acompañados de dolor e inflamación gastrointestinal, lo cual resulta en la alteración de la función del sistema nervioso denominado entérico o intestinal.
Las propiedades curativas de la hoja del guayabo, reconocidas en México desde épocas lejanas, han sido comprobadas médicamente y explicadas por la ciencia médica mexicana. Su uso tradicional sigue siendo eficaz, sobre todo en el tratamiento de diarreas agudas producidas por trastornos alimentarios que no implican infección intestinal grave; no tiene efectos tóxicos, reduce el número de evacuaciones, alivia el cólico, la flatulencia y otras molestias típicas de los trastornos gastrointestinales leves.
Por otra parte, nuevas investigaciones han ampliado el horizonte de las propiedades farmacológicas del árbol de la guayaba en otras partes del mundo. En China se determinó que el jugo de la guayaba es útil en el tratamiento del paciente diabético. Su acción hipoglucemiante, es decir, que disminuye los niveles de glucosa en la sangre, fue comprobada mediante numerosas observaciones clínicas. Su utilidad se relaciona con las propiedades antioxidantes de los componentes del jugo de guayaba.
Actualmente, en la medicina de China el jugo de guayaba íntegro se utiliza como un recurso de la dieta para mantener dentro de límites normales los niveles de glucosa de los diabéticos. Estudios más recientes atribuyen a los extractos de hoja de guayabo propiedades benéficas en el tratamiento de diarreas de origen viral y ventajosos efectos sedantes y antiestrés.